他汀类药对付胆固醇或出现“逃逸”现象
科学研究表明,我们身体里的胆固醇,有吃进去的,叫做“外源性胆固醇”,占到1/4左右;有肝脏合成的,叫做“内源性胆固醇”,占到3/4左右。正常情况下,外面来的和身体里产生的,是会保持动态平衡的。于是我们寻根溯源,他汀类药物降胆固醇,就是抑制了胆固醇合成的那条途径,这是大头儿。
但是,它对吸收这一块儿没有控制作用。不仅如此,他汀类药物在抑制肝脏胆固醇合成的同时,会反馈性地增加肠道对胆固醇的吸收,部分患者会出现他汀作用的“逃逸”现象。
这俩药联手全面狙击胆固醇
于是,依折麦布这个肠道胆固醇吸收抑制剂跃入临床药学的研究视野。究其原理,依折麦布就是抑制肠道吸收胆固醇进入人体的,在他汀类降脂药疗效不佳时,可以辅助降低血脂水平。我们一探究竟,依折麦布是怎么发挥这个神奇作用的。
依折麦布在抑制胆固醇吸收上有“绝招”。胆固醇通过小肠黏膜细胞的刷状缘吸收,依折麦布恰恰就作用在小肠黏膜细胞的刷状缘,来抑制小肠黏膜吸收胆固醇,大约能降低20%左右的吸收。因此他汀类药物与依折麦布联合使用可以机制互补,珠联璧合共同阻断胆固醇来源的内、外源途径了。
安全性耐受性好与心血管常用药能“兼容”
依折麦布具有良好的安全性和耐受性。依折麦布的体内分布主要局限于小肠和肝脏,在循环系统中药物暴露量极低,无全身蓄积作用。且它不通过CYP450酶系代谢,因此与大部分药物,特别是心血管疾病的常用药物,如他汀类、胺碘酮、地高辛、华法林、氯吡格雷等不会产生药物之间的相互作用。
依折麦布的不良反应轻微且呈一过性。常见的不良反应为消化系统异常,如腹痛、腹泻、肠胃气胀、转氨酶升高等,部分患者还会有疲倦、头痛等。
依折麦布可单独使用,但单用时降脂强度较低,常与他汀类药物联《球客体育》合使用,可增加降低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果,还可减少他汀类药物的用量,减少不良反应的发
不过,需要注意的是,与单独应用他汀类药物相比,依折麦布联合他汀类药物发生转氨酶水平升高的事件增多,推荐定期监测生化指标。
治疗范围广但这三类患者禁用
首先,依折麦布可用于治疗原发性高胆固醇血症,可单独或与他汀类联合应用,降低人体总胆固醇(TC)、LDL-C等指标。依折麦布还可以用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH),常与他汀类联合应用,用于降低患者的TC和LDL-C水平。
依折麦布的推荐剂量为每天一次,每次10mg,可在一天之内任何时间服用,可空腹或与食物同时服用。可单独服用或与他汀类、非诺贝特联合应用。
依折麦布虽好,但是三类患者是禁用的:对该药成分过敏的患者,活动性肝病或转氨酶持续性升高的患者,孕妇和哺乳期妇女。
特别提示:血脂管理需要专业医生和药师的指导,如何选药与用药一定不要盲从,要在医生和药师的指导下科学用药,同时还要合理安排饮食起居。
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本报记者 辛普森 【编辑:王菁华 】